紫蓋採血管EDTA全血3mL,請冷藏保存。
Everolimus(Certican)是由天然產物rapamycin經由化學方式改變之免疫抑制劑;而rapamycin是由某種streptomyces hygroscopicus分泌而得。免疫抑制劑之功能乃是預防T細胞活化增生。
Certican為一種增生抑制劑,抑制由生長因子所刺激的細胞增生過程,此抑制作用為可逆的;且Certican並非具有細胞毒性的化合物。Certican抑制T細胞對生長因子反應,而使活化的T細胞生長停止在G1至S階段。Calcineurin抑制劑Cyclosporine(CsA)與Tacrolimus則是使活化的T細胞停止生長在G0至G1階段。故Certican與Cyclosporine個別提供不同原理來解釋其個別藥物動力學方式。
在臨床上使用Certican時,並行CsA之使用(包含低劑量之使用)可觀察到可預期與良好的臨床表現,此包括急性排斥發生率較低、病人與移植器官存活率增加、降低CMV 感染機率、改善脂質組成與較好的腎臟功能。一些文獻證明,Certican之代謝過程是由肝臟中之微粒體以氧化與去甲基化方式產生至少11個代謝物。主要代謝物為hydroxyl ring-open化合物與40-phosphatidycholine-RAD7。Certican代謝過程是由大量存在肝臟與小腸之cytochrome-p450中進行,行而此處亦是CsA與siolimus至代謝處。
在臨床上使用CerticanR/CsA於病人身上時,強烈建議必須非常小心控制血液中脂濃度。最適合的基質為全血,因為在醫療上所使用的濃度上,此兩種化合物會嵌入紅血球中。